DSPE-PEG-氧化型GSH功能化脂質(zhì)納米載體構(gòu)建及還原環(huán)境響應(yīng)性能研究

DSPE-PEG-氧化型GSH

DSPE-PEG-氧化型谷胱甘肽（DSPE-PEG-GSSG）產(chǎn)品信息介紹

一、產(chǎn)品簡介

DSPE-PEG-氧化型GSH（DSPE-PEG-GSSG） 是一種將天然磷脂（DSPE）、聚乙二醇（PEG）以及氧化型谷胱甘肽（GSSG）三者通過共價(jià)鍵連接而成的功能化兩親分子材料。該產(chǎn)品將磷脂分子的膜融合能力、PEG鏈的親水保護(hù)性與GSSG的可逆還原特性有機(jī)結(jié)合，具備良好的生物相容性、靶向響應(yīng)性與細(xì)胞內(nèi)遞送能力。主要應(yīng)用于構(gòu)建刺激響應(yīng)型納米藥物載體、靶向治療系統(tǒng)、抗氧化防護(hù)模型和細(xì)胞內(nèi)還原環(huán)境響應(yīng)遞送體系。

二、結(jié)構(gòu)組成解析

1. DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）

DSPE是一種雙鏈磷脂類分子，具有良好的脂溶性，能夠穩(wěn)定地嵌入脂質(zhì)體或脂質(zhì)納米顆粒的雙層膜結(jié)構(gòu)中，提高膜穩(wěn)定性，并促進(jìn)與細(xì)胞膜的融合。DSPE是多數(shù)脂質(zhì)類納米載體不可或缺的組成部分。

2. PEG（聚乙二醇）

PEG是一種親水性高分子，可提供良好的溶解性和生物惰性，能夠顯著降低納米顆粒與血漿蛋白的非特異性吸附，減少巨噬細(xì)胞清除，提高體內(nèi)穩(wěn)定性和循環(huán)時(shí)間。PEG鏈的長度通常可調(diào)，以適應(yīng)不同應(yīng)用場景。

3. GSSG（氧化型谷胱甘肽）

GSSG是由兩個(gè)GSH（還原型谷胱甘肽）通過二硫鍵（—S—S—）連接而成的天然三肽，廣泛存在于細(xì)胞內(nèi)外環(huán)境中。GSSG的二硫鍵在細(xì)胞內(nèi)高濃度的還原環(huán)境（如谷胱甘肽、NADPH）中可以被還原為兩個(gè)GSH分子，因此在藥物釋放系統(tǒng)中常作為細(xì)胞內(nèi)還原響應(yīng)開關(guān)。

三、合成與偶聯(lián)方式

DSPE-PEG-GSSG通過以下步驟合成：

DSPE-PEG活化：通常采用DSPE-PEG-NHS或DSPE-PEG-MAL等活性衍生物，使PEG末端具備可與GSSG反應(yīng)的官能團(tuán)。

GSSG修飾：天然GSSG分子含有兩個(gè)巰基，通過引入氨基、巰基保護(hù)等手段，使其可與PEG端基進(jìn)行穩(wěn)定偶聯(lián)。

偶聯(lián)反應(yīng)：將活性DSPE-PEG與GSSG在適當(dāng)緩沖液（如pH 7.4 PBS）中共價(jià)偶聯(lián)形成穩(wěn)定的酰胺或硫醚連接鍵。

純化與鑒定：采用透析、HPLC等方式純化產(chǎn)物，使用質(zhì)譜、NMR等方式鑒定結(jié)構(gòu)與純度。

四、產(chǎn)品特點(diǎn)與優(yōu)勢

1. 可逆性響應(yīng)釋放系統(tǒng)

GSSG上的二硫鍵在細(xì)胞內(nèi)還原環(huán)境中（如細(xì)胞、胞質(zhì)內(nèi)）可被斷裂，釋放負(fù)載藥物或?qū)崿F(xiàn)結(jié)構(gòu)解體，實(shí)現(xiàn)環(huán)境特異性藥物釋放。

2. 良好的生物相容性

DSPE、PEG及GSSG均來源于天然生物分子，具備良好的生物相容性與低毒性，可用于生物醫(yī)學(xué)相關(guān)研究。

3. 提升穩(wěn)定性與延長循環(huán)

PEG鏈在納米顆粒表面形成水合保護(hù)層，有效減少被單核吞噬系統(tǒng)（RES）識別與清除，延長血液中循環(huán)時(shí)間。

4. 膜融合與內(nèi)吞效率高

DSPE部分幫助納米顆粒更好地與細(xì)胞膜融合，促進(jìn)細(xì)胞攝取與胞內(nèi)遞送過程。

5. 多功能衍生潛力

可在PEG或GSSG端進(jìn)一步修飾靶向肽、熒光染料或藥物，提高系統(tǒng)多樣性與功能化程度。

五、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 刺激響應(yīng)型納米載體構(gòu)建

在細(xì)胞內(nèi)的高谷胱甘肽濃度環(huán)境中，GSSG中的二硫鍵可被還原斷裂，實(shí)現(xiàn)藥物“按需釋放”，廣泛用于藥物、siRNA等的遞送體系。

2. 靶向治療

利用細(xì)胞中GSH濃度遠(yuǎn)高于正常組織的特性，使得DSPE-PEG-GSSG修飾的載體具備選擇性釋放能力，降低系統(tǒng)性毒性。

3. 細(xì)胞內(nèi)遞送系統(tǒng)

可用于修飾脂質(zhì)體、納米脂質(zhì)顆粒、固體脂質(zhì)納米粒（SLN）等，實(shí)現(xiàn)蛋白質(zhì)、多肽、核酸類生物藥物的高效胞內(nèi)傳遞。

4. 抗氧化修飾平臺

GSSG及其還原為GSH具有抗氧化活性，在氧化應(yīng)激模型研究、紅氧平衡干預(yù)等領(lǐng)域具有潛在應(yīng)用。

5. 成像與診斷平臺

可進(jìn)一步修飾熒光探針或MRI造影劑，結(jié)合還原響應(yīng)釋放策略，實(shí)現(xiàn)診療一體化設(shè)計(jì)。

六、使用方法與儲存建議

使用方法

推薦用于脂質(zhì)體或脂質(zhì)納米顆粒表面修飾，可與其他脂質(zhì)如DPPC、Cholesterol等共同組裝。

建議配合疏水性藥物或多肽，通過薄膜水化法或脂質(zhì)納米粒制備技術(shù)應(yīng)用。

在遞送體系中GSSG含量可調(diào)，用于控制響應(yīng)強(qiáng)度。

儲存條件

建議在 -20°C干燥避光環(huán)境下儲存。

溶液狀態(tài)下請盡量避免反復(fù)凍融，推薦使用緩沖液如PBS（pH 7.4）。

開封后盡快使用，避免氧化或水解影響產(chǎn)品性能。

七、技術(shù)參數(shù)（示例）

項(xiàng)目 參數(shù)

產(chǎn)品名稱 DSPE-PEG-GSSG（氧化型GSH偶聯(lián)磷脂）

分子量 PEG鏈常見為2K、3.4K、5K（可定制）

脂質(zhì)部分 DOPE或DSPE

多肽接頭 GSSG（二硫鍵連接的雙谷胱甘肽）

連接類型 酰胺鍵、硫醚鍵

外觀 白色或淡黃色粉末或凍干塊

溶解性 可溶于水、PBS、DMSO或有機(jī)溶劑

儲存條件 -20°C，避光干燥保存

八、結(jié)語

DSPE-PEG-GSSG作為一種集成膜融合能力、隱形保護(hù)層和還原響應(yīng)能力于一體的功能性脂質(zhì)-聚合物材料，在靶向藥物遞送、細(xì)胞內(nèi)釋放、成像診斷等多領(lǐng)域展現(xiàn)出顯著優(yōu)勢。其獨(dú)特的二硫鍵響應(yīng)機(jī)制使其能夠在等特定生理?xiàng)l件下實(shí)現(xiàn)藥物的釋放，極大地提高治療效率并減少副作用。

隨著個(gè)性化醫(yī)療與智能納米材料的發(fā)展，DSPE-PEG-GSSG等智能響應(yīng)型材料的應(yīng)用潛力將進(jìn)一步拓展，為新一代生物醫(yī)藥提供強(qiáng)大支持。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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