NHS-PEG2K-cRGD在腫瘤整合素靶向納米系統中的應用前景

NHS-PEG2K-cRGD

NHS-PEG2K-cRGD 產品信息介紹

中文名稱：NHS-PEG2K-cRGD

英文名稱：NHS-PEG2000-cRGD

別名：NHS-PEG-RGD環肽、活性酯PEG-cRGD、NHS-聚乙二醇-c(RGD)

分子式：NHS-PEG????-cRGD

分子量：約2500 Da（PEG部分2000 + cRGD）

結構類型：單端活性酯修飾、環狀多肽功能化聚乙二醇

純度：≥95%（HPLC）

外觀：白色或類白色粉末

溶解性：水、PBS、DMSO、DMF

儲存條件：-20°C干燥避光保存

保質期：12個月（密封避光）

一、產品概述

NHS-PEG2K-cRGD 是一款活性酯官能團修飾的功能化聚乙二醇衍生物，分子結構由活性NHS酯（N-羥基琥珀酰亞胺）、分子量2000的親水性PEG主鏈，以及末端的環狀RGD肽（常為c(RGDfK)或c(RGDyK)）組成。該結構整合了靶向識別、共價偶聯、水溶性增強三大核心功能，在生物材料、藥物遞送、成像、組織工程等領域具有廣泛的應用前景。

其中，cRGD（cyclic RGD） 是一種高親和力整合素配體，能夠特異性結合整合素 αvβ3/αvβ5，這些受體在多種細胞、新生血管及炎性組織中高表達。結合NHS活性酯結構，產品可便捷地與含氨基類分子（蛋白質、抗體、納米粒等）偶聯，實現功能化修飾。

二、分子結構及功能特點

部分 結構說明 功能描述

NHS端基 N-羥基琥珀酰亞胺 活性酯結構，與伯/仲氨基反應形成穩定酰胺鍵

PEG主鏈 PEG2000，線性鏈狀結構 提供良好水溶性、增強分子柔性和體內穩定性

cRGD肽段 cyclic Arg-Gly-Asp (常為c(RGDfK)) 特異性識別整合素 αvβ3/αvβ5，賦予靶向能力

三、產品優勢

? 靶向性強

cRGD作為經典整合素αvβ3受體配體，可特異性識別表達該受體的細胞和新生血管，具有出色的細胞靶向性能。

? 活性偶聯高效

NHS酯活性高、選擇性強，可在溫和條件下（pH 7.0~8.5）與胺基快速偶聯，生成穩定的共價鍵，適用于多種類型偶聯對象。

? 良好生物相容性與溶解性

PEG結構使分子親水性強，易溶于多種水性或有機緩沖體系，并減少非特異性吸附，延長體內半衰期。

? 結構穩定、易于操作

cRGD環狀結構具有較高穩定性和抗酶解性能，結合NHS末端的高活性，便于構建多功能納米體系或材料表面改性。

? 適配廣泛平臺體系

兼容多種納米粒子（脂質體、PLGA、金納米粒）、水凝膠、支架、蛋白質、抗體及其衍生物的修飾需求。

四、典型應用領域

1. 靶向藥物載體修飾

將 NHS-PEG2K-cRGD 偶聯至脂質體、PLGA微球、納米凝膠表面，可賦予其對細胞、新生血管或炎癥組織的靶向遞送功能。

2. 分子影像探針構建

與熒光染料、磁共振探針或放射性核素偶聯，可開發靶向整合素的成像探針，用于分子影像學診斷。

3. 生物材料表面修飾

用于組織工程材料（如水凝膠、納米纖維膜、生物支架）表面改性，增強材料與細胞之間的特異黏附，提高生物功能性。

4. 細胞靶向研究

在細胞生物學中用于探索整合素介導的黏附、遷移、吞噬、信號轉導等過程。

5. 多功能分子組裝

NHS-PEG2K-cRGD 可作為“分子連接器”連接小分子藥物、蛋白、熒光染料與靶向配體，構建三功能或多功能構建體。

五、操作指南

項目 建議條件

偶聯反應緩沖液 pH 7.2–8.5（如PBS、HEPES）

反應溫度與時間 室溫 30 分鐘至 2 小時

偶聯對象 含氨基的蛋白、納米粒子、聚合物等

副產物去除方式 超濾、透析、柱層析等

避免條件 避免高濕、強堿、強氧化劑環境

六、產品規格與訂購信息

產品編號 包裝規格 外觀形式 備注

NHS-PEG2K-cRGD-10 10 mg 白色粉末 適用于小量實驗/方法開發

NHS-PEG2K-cRGD-50 50 mg 白色粉末 推薦用于動物實驗/功能研究

NHS-PEG2K-cRGD-100 100 mg 白色粉末 支持批量標記、材料功能構建

定制服務 多分子量PEG、多肽序列、雙功能修飾 歡迎咨詢 支持如Mal-PEG-cRGD等結構定制

七、常見問題（FAQ）

Q1：NHS-PEG2K-cRGD 可與哪些材料偶聯？

A：只要材料表面或結構中含有伯/仲胺基（如殼聚糖、蛋白、明膠、PLGA-NH?），都可通過NHS酯與之反應實現偶聯修飾。

Q2：是否適合體內使用？

A：PEG和cRGD均為成熟生物兼容材料，適用于體內實驗，建議選購無菌/低內毒素版本。

Q3：cRGD序列是否可更換？

A：可定制 c(RGDfK), c(RGDyK), 線性RGD, RGD-TAT 等多種版本，滿足不同應用需求。

Q4：NHS端是否易水解？

A：是的，NHS酯在水中易水解，建議現配現用，或用DMSO儲存母液，使用前快速稀釋。

八、結語

NHS-PEG2K-cRGD 是一款集高親和靶向性、良好生物相容性與偶聯便利性于一體的多功能修飾分子，廣泛用于靶向藥物遞送、組織工程修飾、影像探針開發及細胞生物學研究。通過其活性酯末端與氨基對象共價偶聯，可快速構建具有靶向識別能力的納米系統或生物材料，為科研與臨床轉化提供優質基礎工具。

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廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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