PEG磷脂大家族成員之二:DPSE-PEG-NHS
在現(xiàn)代藥物遞送系統(tǒng)、靶向治療和納米材料設(shè)計(jì)中,聚乙二醇(PEG)修飾的磷脂類分子逐漸成為功能材料的重要組成部分。作為“PEG磷脂大家族”的代表成員之一,DPSE-PEG-NHS(N-羥基琥珀酰亞胺活化的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-PEG)具有獨(dú)特的結(jié)構(gòu)和化學(xué)活性,廣泛應(yīng)用于生物偶聯(lián)、靶向修飾和表面功能化等領(lǐng)域。
一、結(jié)構(gòu)組成與化學(xué)特性
DPSE-PEG-NHS 由三部分組成:
DPSE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺):這是一種天然來(lái)源的磷脂分子,具有兩個(gè)18碳飽和脂肪酸鏈(硬脂酸),表現(xiàn)出良好的脂質(zhì)雙層嵌入能力和生物相容性。
PEG鏈段:通常為PEG2000或PEG3400等分子量段,提供良好的水溶性和“隱形”效果,可延長(zhǎng)體循環(huán)時(shí)間,減少免疫清除。
NHS酯末端:活性酯基團(tuán)可與胺基發(fā)生高效共價(jià)偶聯(lián)反應(yīng),使其成為蛋白質(zhì)、肽、抗體或納米材料表面功能化的理想連接子。
DPSE-PEG-NHS的NHS酯端具有在pH 7.2~8.5緩沖液中快速與伯胺反應(yīng)的能力,生成穩(wěn)定的酰胺鍵。這種反應(yīng)溫和、高效,無(wú)需金屬催化劑,適合用于對(duì)生物分子敏感性的偶聯(lián)環(huán)境。
結(jié)構(gòu)式:
二、主要用途
靶向藥物遞送系統(tǒng)(DDS)構(gòu)建
DPSE-PEG-NHS 可與抗體、糖類、RGD肽等含氨基的靶向分子偶聯(lián),通過(guò)嵌入脂質(zhì)體、納米脂肪乳或其他脂質(zhì)基載體中,實(shí)現(xiàn)靶向性遞送。例如:將DPSE-PEG-NHS偶聯(lián)抗HER2單抗后嵌入脂質(zhì)體,實(shí)現(xiàn)對(duì)HER2陽(yáng)性腫瘤的特異識(shí)別和定位治療。
納米材料表面功能化
納米顆粒如金屬納米粒子、磁性納米粒子、石墨烯、碳點(diǎn)等,通過(guò)引入DPSE-PEG-NHS可實(shí)現(xiàn)表面親水性改善與生物功能化連接。NHS末端與顆粒表面的胺類功能基團(tuán)結(jié)合,PEG鏈提供穩(wěn)定的疏水/水相界面,DPSE部分可幫助其插入細(xì)胞膜或脂質(zhì)雙層。
免疫原偶聯(lián)/疫苗遞送
DPSE-PEG-NHS 可與小分子抗原或肽段偶聯(lián)后插入脂質(zhì)體形成“人造抗原展示平臺(tái)”,提高抗原在體內(nèi)的穩(wěn)定性與免疫原性,用于疫苗設(shè)計(jì)。
細(xì)胞膜模擬系統(tǒng)構(gòu)建
由于DPSE部分可嵌入天然或合成脂質(zhì)膜,DPSE-PEG-NHS常用于人工膜結(jié)構(gòu)的構(gòu)建或膜蛋白固定化等研究,尤其在體外膜蛋白功能分析、膜信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路研究中具有獨(dú)特應(yīng)用價(jià)值。
三、應(yīng)用優(yōu)勢(shì)
高偶聯(lián)效率:NHS酯與胺基反應(yīng)迅速、高選擇性,常用于蛋白/多肽修飾;
良好生物相容性:DPSE源于天然磷脂,PEG段具備優(yōu)異的水溶性和低免疫原性;
結(jié)構(gòu)模塊化:可根據(jù)需求調(diào)節(jié)PEG鏈長(zhǎng)度、NHS密度,實(shí)現(xiàn)不同功能化效果;
嵌膜能力強(qiáng):DPSE結(jié)構(gòu)可牢固插入脂質(zhì)雙層,有助于穩(wěn)定修飾物的膜錨定。
四、注意事項(xiàng)與儲(chǔ)存
DPSE-PEG-NHS應(yīng)避光、干燥、低溫(-20°C以下)保存,避免暴露于水分和高溫環(huán)境中,以防NHS酯基團(tuán)水解失活。在使用前應(yīng)在無(wú)水DMSO或DMF中迅速溶解,并于短時(shí)間內(nèi)完成偶聯(lián)反應(yīng)。
綜上,DPSE-PEG-NHS作為PEG磷脂功能化家族中的關(guān)鍵成員,憑借其良好的脂質(zhì)膜錨定性、NHS基團(tuán)高活性、以及PEG鏈的生物相容特性,廣泛服務(wù)于生物醫(yī)藥、納米科技、診療一體化和材料功能化等多個(gè)交叉學(xué)科領(lǐng)域,是開(kāi)發(fā)先進(jìn)生物功能材料的重要工具分子。
西安齊岳生物提供多種聚乙二醇(PEG)相關(guān)產(chǎn)品,其中PEG衍生物系列豐富,涵蓋不同分子量與活性基團(tuán)修飾類型。例如,公司可提供含羧基(-COOH)、氨基(-NH?)、馬來(lái)酰亞胺(Mal)等功能化PEG,適配藥物遞送載體修飾需求;針對(duì)生物偶聯(lián)場(chǎng)景,提供熒光標(biāo)記PEG(如FITC/Cy染料修飾)及靶向分子(如葉酸-PEG)以增強(qiáng)載體靶向性;同時(shí)供應(yīng)PEG-磷脂復(fù)合物(如DSPE-PEG)用于脂質(zhì)體制備,以及可生物降解的PEG嵌段共聚物(如PLGA-PEG、PCL-PEG)以實(shí)現(xiàn)藥物緩釋。所有產(chǎn)品均經(jīng)過(guò)嚴(yán)格純化(純度≥95%),支持定制化分子量與官能團(tuán)組合,并提供配套表征服務(wù),滿足科研及工業(yè)級(jí)應(yīng)用需求。
相關(guān)產(chǎn)品:
DSPE-PEG-acid
DSPE-PEG4-acid
DSPE-PEG-Ald
DSPE-PEG-Amine,1069-79-0
DSPE-PEG-azide
DSPE-PEG5-azide
DSPE-PEG-Biotin
DSPE-PEG-Boronate
DSPE-PEG-CH2COOH