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產品名稱：葉酸聚乙二醇羥基，FA-PEG-OH

合成方法與工藝優化

典型合成路線（兩步法）：

葉酸-PEG-氨基（FA-PEG-NH?）制備：

方法：活化葉酸γ-羧基（如使用NHS酯化），與氨基PEG（NH?-PEG-OH）反應，生成FA-PEG-NH?；

反應式：

FA-COOH + NHS → FA-CO-NHS  

FA-CO-NHS + NH?-PEG-OH → FA-CO-NH-PEG-OH + NH?

條件：無水DMF，pH 8.5，室溫反應4小時，催化劑（如EDC/NHS）加速反應。

羥基化修飾：

方法：FA-PEG-NH?通過水解或還原反應去除末端保護基（如Boc），生成FA-PEG-OH；

反應式：

FA-PEG-NH-Boc → FA-PEG-OH + CO? + Boc-OH

關鍵條件：投料比1:1（NH-Boc:TFA），室溫反應12小時，避光操作。

純化與表征：

透析：MWCO 3.5 kDa透析袋去除小分子雜質；

凍干：得黃色粉末，產率>70%；

關鍵表征：

1H NMR：PEG亞甲基峰（δ=3.5-3.8 ppm）、葉酸芳香質子（δ=6.5-8.5 ppm）、羥基鄰位峰（δ=4.5 ppm）；

UV-Vis：葉酸特征吸收峰（λmax=282 nm，365 nm）；

FTIR：羥基O-H伸縮振動（3400 cm?1）、PEG C-O-C（1100 cm?1）。

工藝優化要點：

避免副反應：

水解反應需嚴格控制pH（避免過酸導致PEG降解）；

替代路線：使用更溫和的還原劑（如NaBH?）去除保護基，產率提高至90%。

規模化生產：

采用連續流反應器，提高傳質效率，反應時間縮短至6小時，批次差異<5%。

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！wyh

西安齊岳生物科技有限公司經營的產品種類包括有：近紅外熒光染料、點擊化學產品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影產品，熒光蛋白及熒光探針等，歡迎咨詢。

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