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產品名稱:DOPE-PEG-COOH,二油酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-羧基
1. 結構組成
二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE):
含兩條18碳油酸鏈的磷脂,pH敏感型陽離子脂質體材料,在酸性條件下(如內涵體)觸發構象變化,促進與細胞膜的融合。
聚乙二醇(PEG):
親水性鏈段,提高生物相容性、抗蛋白吸附能力,延長體內循環時間。
羧基(-COOH):
末端官能團,提供反應位點,用于偶聯靶向配體、藥物或成像探針。
典型結構:
DOPE脂質體表面 - PEG鏈 - COOH
(PEG通過酰胺鍵或酯鍵連接至DOPE的乙醇胺頭部)
2. 合成方法
脂質體修飾法:
預先制備DOPE脂質體,通過活化PEG-COOH(如轉化為NHS酯)與脂質體表面的氨基反應,形成DOPE-PEG-COOH。
優點:模塊化設計,可調控PEG密度和羧基含量。
共合成法:
將PEG-COOH與磷脂分子共組裝形成脂質體,需優化PEG鏈長以確保脂質體穩定性。
優點:一步合成,避免后續修飾步驟。
3. 關鍵性質
pH敏感性:
DOPE在內涵體pH(~5.5)下誘導脂質體膜融合,促進內涵體逃逸,提升基因遞送效率。
長循環特性:
PEG鏈屏蔽脂質體表面電荷,減少被單核吞噬細胞系統(MPS)清除。
功能化潛力:
羧基可轉化為活性酯、酰氯或用于點擊化學,偶聯抗體、多肽或熒光分子。
自組裝能力:
形成納米級脂質體(50-200 nm),負載親水/疏水藥物或核酸。
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh
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