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產(chǎn)品名稱:硬脂酸-聚乙二醇-活性脂,SA-PEG-NHS
1. 結(jié)構(gòu)特性
分子組成:
硬脂酸(SA):作為疏水錨定基團(tuán),通過疏水作用插入脂質(zhì)膜或納米粒表面。
聚乙二醇(PEG):作為親水間隔臂(分子量可調(diào),如PEG2000、PEG5000),提供抗蛋白吸附及長循環(huán)特性。
NHS酯:作為活性脂基團(tuán),可與氨基(-NH?)發(fā)生高效酰胺偶聯(lián)反應(yīng),形成穩(wěn)定共價鍵。
物理化學(xué)性質(zhì):
兩親性:SA驅(qū)動自組裝(如膠束、脂質(zhì)體),PEG段提供水溶性。
反應(yīng)活性:NHS酯在中性pH下穩(wěn)定,與氨基反應(yīng)速率快(二級速率常數(shù)~10 M?1s?1)。
穩(wěn)定性:PEG鏈屏蔽NHS酯,減少水解;疏水段保護(hù)活性基團(tuán)免受酶解。
2. 合成方法
分步偶聯(lián)法:
步驟1:硬脂酸與PEG-OH在DCC/DMAP催化下酯化,生成SA-PEG-OH。
步驟2:PEG另一端與NHS活化琥珀酸酐反應(yīng),引入NHS酯基團(tuán),形成SA-PEG-NHS。
步驟3:透析(截留分子量1 kDa)去除未反應(yīng)試劑,冷凍干燥得純品。
優(yōu)化策略:
微波輔助:加速酯化反應(yīng),提高產(chǎn)率至80%以上。
酶催化:利用脂肪酶選擇性修飾PEG端基,減少副產(chǎn)物。
一鍋法:通過正交保護(hù)策略,同步進(jìn)行SA偶聯(lián)與NHS活化。
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh
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