氨基酸修飾的環糊精用于研究水溶液中的分子識別 、包合作用的實質和分子的自組裝等，是當前環糊精化學的熱點領域之一。 但利用氨基酸修飾的環糊精作為單體，目前尚未見有合成具有**控制釋放功能的新型高分子載體的報道。 而合成與研究新型的用于**控制釋放的高分子載體是當今高分子科學領域中最活躍和發展最迅速的領域之一 ，合成并表征了幾種氨基酸修飾環糊精。
單-（６-Ｏ-對甲苯磺酰基）β-環糊精（６-ＯＴｓ-β-ＣＤ，１）的合成
取 ６０ ｇ（５２.９ ｍｍｏｌ）β環糊精分批加入 ５００ ｍＬ 的水中，分散均勻后，在 １０ ～２０ ℃的條件下，將溶于 ２０ ｍＬ 水中的６.５７ ｇ（１８４.０ ｍｍｏｌ） ＮａＯＨ 于６ ｍｉｎ 內滴加入反應液中，滴加過程
中溶液變得澄清，略帶淡黃色。 反應持續１ ｈ 后將反應液溫度降至０ ～６ ℃，于 ８ ｍｉｎ 內將溶于 ３０ ｍＬ 乙
腈中的 １０. ０８ ｇ（５２ ９ ｍｍｏｌ） 對甲苯磺酰氯滴入反應液中，產生白色沉淀。 滴加結束后將溫度升到
２３ ℃，反應 ２ ｈ 后，抽濾除去不溶物，用體積分數為 １０％的 ＨＣｌ 將濾液 ｐＨ 值調至 ９，并在冰箱中放置過夜后進行抽濾，對沉淀物進行水洗，并調 ｐＨ ＝７ ０，此后用蒸餾水對沉淀進行 ５ 次重結晶，真空干燥后，
可得到中間體 ６-對甲苯磺酰基-β-環糊精。
氨基酸修飾 β-環糊精的合成
將６.４４５ ｇ（０ ００５ ｍｏｌ）單-（６-對甲苯磺酰基）β-ＣＤ（６-ＯＴｓ-β-ＣＤ）和０. ０１５ ｍｏｌ氨基酸溶于質量比為 ２∶３ 的 ８０ ｍＬ 三乙醇胺與水的混合溶液中，在回流條件下攪拌 ２４ ｈ。 停止反應后，
減壓蒸餾除去大部分溶劑后，將其傾入劇烈攪拌的無水乙醇中，析出沉淀，在冰箱中０ ℃下放置１８ ｈ，抽
濾收集沉淀物。 使用交聯的葡聚糖色譜柱進行純化處理，柱層析后再用 ｍ（水）∶ｍ（乙醇） ＝２∶１ 混合溶
劑進行重結晶。 化合物 ２ａ 直接采用 ｍ（水）∶ｍ（乙醇） ＝２∶１ 混合溶劑進行 ３ 次重結晶。 氨基酸修飾的
β-環糊精２ａ ～２ｄ的**產率分別為 ６５.３％、２７.９％、４４. ６％和 ４０.０％。
氨基酸修飾環糊精的合成路線
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