鑒于PEG修飾對(duì)藥物性質(zhì)產(chǎn)生的巨大影響，PEG修飾成為藥物研發(fā)以及藥效改善的重要途徑。那么，如何進(jìn)行PEG修飾則成為重中之重。需要選擇合適的PEG來進(jìn)行分子修飾。對(duì)修飾劑的選擇主要考慮以下5個(gè)方面：

(1)PEG相對(duì)分子質(zhì)量（Mr）的選擇要綜合考慮生物活性和藥代動(dòng)力學(xué)兩方面的因素。應(yīng)用過大的PEG修飾蛋白會(huì)導(dǎo)致藥物喪失絕大部分的生物活性。而使用低Mr (<20000)的PEG修飾蛋白藥物，修飾后的蛋白藥物較原型藥物在生物活性和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)上沒有本質(zhì)改變，所以，一般選擇在40000- 60000范圍內(nèi)的PEG作為修飾。

(2) 修飾位點(diǎn)的選擇要根據(jù)蛋白質(zhì)構(gòu)效關(guān)系分析，選擇不與受體結(jié)合的蛋白質(zhì)表面殘基作為修飾位點(diǎn)，這樣修飾后的蛋白質(zhì)能夠保留較高的生物活性。常用的修飾位點(diǎn)有氨基修飾、羧基修飾和巰基修飾；

(3) PEG修飾劑與氨基酸反應(yīng)的特異性依賴于修飾劑的化學(xué)性質(zhì)與修飾位點(diǎn)的選擇。目前常見修飾劑見下表；

(4) PEG修飾劑的水解穩(wěn)定性和反應(yīng)活性取決于活化基團(tuán)的穩(wěn)定性和修飾反應(yīng)的條件控制，特別是pH的控制。一般來說，PEG修飾劑的反應(yīng)活性高，則其穩(wěn)定性就差，容易水解；

(5) PEG修飾后的蛋白活性、*性和抗原性與PEG的大小和修飾類型有關(guān)。一般隨著PEG 的Mr的增大，蛋白的活性損失也逐漸增加，另外不同的PEG修飾劑對(duì)蛋白的生物活性影響不同。

西安齊岳生物供應(yīng)聚乙二醇修飾藥物相關(guān)定制產(chǎn)品目錄：

聚乙二醇修飾肽制劑

聚乙二醇修飾的奈米非肽

聚乙二醇修飾豬胰高血糖素樣肽-2

聚乙二醇胸腺肽α1

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聚乙二醇化修飾人甲狀旁腺素(1-34)

聚乙二醇修飾劑B淋巴細(xì)胞刺激因子藥用蛋白

聚乙二醇修飾二聚β肽(β2)

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不同分子量聚乙二醇(PEG)修飾甲硫氨酸腦啡肽

PEG修飾抗粘附多肽YIGSR

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聚乙二醇修飾核因子-κB多肽

聚乙二醇修飾微管蛋白聚合劑多肽

聚乙二醇修飾基質(zhì)金屬蛋白酶-2多肽

聚乙二醇修飾血管內(nèi)皮生長因子受體2酪氨酸激酶多肽

125I標(biāo)記聚乙二醇化EILDVP肽

聚乙二醇修飾改善EILDVP肽體

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聚乙二醇修飾抗**多肽安替安吉肽

血管靶向肽聚乙二醇修飾

聚乙二醇修飾多肽-硬脂酸/pDNA復(fù)合物

聚乙二醇修飾胸腺肽1衍生物

聚乙二醇衍生物修飾亞血紅素六肽

甲氧基聚乙二醇琥珀酰亞胺碳酸酯(m-SC-PEG)修飾劑

胸腺五肽的聚乙二醇修飾

聚乙二醇化腦啡肽

聚乙二醇修飾蛋白質(zhì)多肽類藥物

聚乙二醇(PEG)修飾的抗菌/中和內(nèi)毒素變構(gòu)肽BNEP分子

聚乙二醇修飾抗菌肽

磷脂-聚乙二醇修飾葉酸標(biāo)記多肽

直鏈甲氧基聚乙二醇(mPEG)修飾腦啡肽( Tyr-Gly-Gly-Phe-Met,ENK)

主動(dòng)靶向多肽A54修飾聚乙二醇化殼寡糖-硬脂酸聚合物(PEG-CSO-SA)膠團(tuán)

聚乙二醇修飾艾塞那肽十二肽片段

聚乙二醇衍生物修飾亞血紅素六肽

聚乙二醇修飾促胰島素分泌肽類似物(Byt-C)

聚乙二醇/透明質(zhì)酸修飾多肽

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