pH/還原/酶環境響應型磁共振Gd基納米造影劑-齊岳生物

西安齊岳生物長期供應納米載體系統（包括各類納米粒、脂質體、膠束等）

常見的響應型磁共振納米造影劑包括以下三種

1.pH響應磁共振納米造影劑

pH響應型磁共振納米造影劑的主要可以分為以下兩種：一是當環境pH值改變時，造影劑裂解并釋放出離子；二是造影劑本身在環境pH值改變時發生形態改變，如變小、變大或“解體”等。這兩種方式均可增強MRI效果。表面修飾是實現納米顆粒功能化的常用方法。

pH活性造影劑**的是基于多聚鳥氨酸的配合物，該造影劑包含114個鳥氨酸，其中有30個與Gd(Ⅲ)-DO3A相連。當pH較小時，鳥氨酸中游離的氨基質子化，整個結構中局部可以轉動；當pH較大的時候，這些游離的氨基去質子化，并且形成分子內氫鍵，整個結構變成剛性，τR增大，所以弛豫效率相應地由23 L·mmol-1·s-1增大至32 L·mmol-1·s-1。由此可見，該造影劑的弛豫效率對pH具有依賴性。

羧基氨基PEG修飾納米金籠

Gd偶聯聚賴氨酸PLL

Gd偶聯蛋白A （Protein A）

Gd偶連白蛋白BSA/HAS

Gd偶連磷脂/Gd-PEG-DSPE

Gd修飾載藥脂質體定制

模型抗原OVA納米載體

Gd磁共振釓T1造影劑脂質體

G5-DOTA-Gd  樹枝狀聚合物釓材料

Dex-DOTA-Gd

Dextran-DOTA-Gd  釓修飾的葡聚糖

PLL-PEG-Gd 聚賴氨酸-聚乙二醇-釓

pDHPMA-Cy5.5-DOTA-Gd

DOTA-Gd-peptide 釓修飾多肽

Biotin-Gd-DOTA 生物素修飾的釓

HA-DOTA-Gd 透明質酸修飾釓造影劑

Silica-coated Gd(DOTA) 釓修飾二氧化硅

2.還原響應磁共振納米造影劑

還原性條件的化學鍵可構建還原響應型造影劑，常用的化學鍵包括二硫鍵、二硒鍵和琥珀酰亞胺-硫醚鍵等。使用二硫鍵將介質SiO2復合微球與Gd螯合物相連，二硫鍵在血液循環中可以保持相對穩定，到達還原性的**微環境（GSH）時二硫鍵發生斷鍵反應，釋放出Gd基螯合物用于MRI-T1成像，二硫鍵的應用能夠實現造影劑的還原響應性。Ye等使用二硫鍵連接自組裝的大分子和Gd基納米粒子，在細胞內還原性GSH的作用下，二硫鍵迅速斷裂，暴露出Gd基納米粒子，弛豫率可高達r1=34.2 L/（mmol·s），與中性環境中相比r1增加60%，**提高了MRI-T1增強效果。

DOTA-Gd-SS

PAMAM-PEG-DOTA-Gd

PAMAM-DOTA-Gd

PAMAM-DOTA-ss-Gd

DOTA-Gd-ss-cRGD

DOTA-Gd-dendrimer

BSA-Gd 牛血清白蛋白偶聯釓

DMPE-DTPA-Gd-DMPE

DPPE-DTPA-Gd-DPPE

DSPE-DTPA-Gd-DSPE

DOTA-ss-NHS-Gd

DOTA-ss-MAL-Gd

DOTA-ss-SH-Gd

DOTA-ss-Folate-Gd

DOTA-ss-FITC-Gd

DOTA-ss-N3-Gd

3.酶響應型磁共振納米造影劑

酶響應型磁共振納米造影劑，用來實現**微環境響應型成像。天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶3/7（caspase-3/7）在細胞凋亡中發揮重要作用，可以用來評價**放化療的效果。Ye等以二硫鍵為連接臂，將大分子和Gd納米粒子進行“自組裝”，構建響應型MRI-T1造影劑，在還原性的**微環境中二硫鍵斷裂，與caspase-3/7反應接觸后的酶促反應增加了Gd基與水分子接觸概率，并**提高了r1弛豫率。

齊岳生物供應的Gd復合材料有以下產品：

Gd-DTPA loaded Liposome

Gd-DOTA-RGD

Gd-DOTA-C6-DSPE

Gd-DOTA(H2O)2

Gd-DTPA(H2O)2

Gd-DOTA-Bodipy

PEG-b-poly(Lys-DOTA-Gd)

Gd-DTPA-BMA

Gd-HP-DO3A

Gd-EOB-DTPA

Gd-BOPTA

Albumine-Gd-DTPA

Dextran-Gd-DTPA

Polylysine-Gd-DTPA

DTPA-BMA

DTPA-BMEA

Gd-BT-DO3A

Gd-DOTA-GA

Glu-DTPA-Gd

CLT1-dL-(DOTA-Gd)

Alkynyl-DOTA-Gd

DOTA-Gd-Biotin

Stearoyl-DOTA-Gd-PEG6-N3

Gd-DOTA-Peptide

5-Gd-DOTA-CS

DOTA-Gd-N3

Gd-DOTA-TPP

DOTA-Gd-PEG-DSPE

PLGA-PEG-Gd

PCL-PEG-Gd

Albumin-Gd

Folate-Gd-BSA

DSPE-PEG-Gd

DOTA-Crgd

DOTA-Biotin

DOTA-PLL

DOTA-lysine-biotin

DOTA-folate

mannose-HAS

DOTA-Colchicine

DOTA-PAMAM G3

Tm-DOTMA

Eu-DOTA-4AmC

DPPE-DTPA-Gd

DSPE-DTPA-Gd

DMPE-DTPA-Gd-DMPE

DPPE-DTPA-Gd-DPPE

DSPE-DTPA-Gd-DSPE

14:0 PE-DTPA (Gd)

PAMAM-PEG-DOTA-Gd

PAMAM-DOTA-Gd

DOTA-PEG-NHS/MAL/SH/Folate/FITC/N3

DOTA-Gd-cRGD

DOTA-Gd-dendrimer

BSA-Gd 牛血清白蛋白偶聯釓

DMPE-DTPA-Gd-DMPE

DPPE-DTPA-Gd-DPPE

DSPE-DTPA-Gd-DSPE

以上資料源于西安齊岳生物科技有限公司

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