聚多巴胺（PDA）修飾的載欖香烯（ELE）介孔二氧化硅納米粒（D/MSN-ELE）的制備研究

介孔二氧化硅納米（mesoporous silica nanoparticles，MSN）材料是一種新型無機材料，具有較大的比表面積和孔容積，載藥量較脂質體、膠束等納米載體高，表面富含硅羥基易于修飾^[11]。具有環境響應性（包括光敏、溫敏和pH敏感等）的MSN可以通過病灶微環境刺激載體而實現靶向釋放，考慮到部位的酸性（pH5.5～6.5）比正常組織（pH 7.4）強，構建ELE pH響應遞藥系統對于提高靶向性具有重要意義。

制備聚多巴胺（PDA）修飾的載欖香烯（ELE）介孔二氧化硅納米粒（D/MSN-ELE），并對其進行工藝優化、質量評價、體外釋放、體外抗活性及促進細胞凋亡能力研究。

方法：通過溶液吸附法制備載欖香烯介孔二氧化硅納米粒（MSN-ELE），聚合法制備聚多巴胺修飾的介孔二氧化硅納米粒（D/MSN）和D/MSN-ELE，應用透射電子顯微鏡表征不同納米粒的形態，熱重分析計算PDA接枝率，HPLC法評價D/MSN-ELE載藥量和包封率，透析袋法考察D/MSN-ELE的體外釋放特性。采用MTT染色法，分析不同納米粒對人胚胎成纖維HELF細胞和人非小細胞肺**A549細胞的細胞毒性。采用流式細胞儀檢測D/MSN-ELE活性氧水平和線粒體膜電位水平。結果 較優制備工藝為與載體比例6∶1，溫度為50 ℃，時間為8 h，此工藝條件下制備的D/MSN-ELE分布均一，粒徑為（288.70±3.88）nm。其平均載藥量和包封率分別為（11.58±0.73）%和（59.82±0.57）%。體外釋藥具有pH值響應性，累積釋藥量隨pH值減小而增大。ELE、MSN-ELE和D/MSN-ELE對A549細胞的半數濃度分別為91.29、27.56、6.02 μg/mL。活性氧及線粒體膜電位檢測結果進一步表明D/MSN-ELE能促進細胞凋亡。

結論：優選工藝下的D/MSN-ELE具有較高的載藥量、pH值響應性釋放和大幅增強的抗活性及促進細胞凋亡能力，為基于MSN的ELE靶向遞送提供了進一步的實驗基礎。

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以上資料來自西安齊岳生物小編zhn2020.12.03

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