西安齊岳生物介紹mPEG-SS-PEI二硫鍵交聯(lián)的兩嵌段共聚物的制備方法

 含有二硫鍵的生物可降解聚合物膠束能被水溶性的還原劑二硫蘇糖醇DTT裂解為含有巰基基團(tuán)的水溶性聚合物，在有DTT存在的PBS緩沖液中該聚合物膠束存在加速釋放負(fù)載藥物的現(xiàn)象，因此我們可以通過(guò)選擇還原劑DTT的濃度來(lái)控制聚合物膠束的藥物釋放速度。

 以二硫鍵連接的兩嵌段共聚物的制備

一種制備二硫鍵連接的兩嵌段共聚物的新方法． 以可逆加成-斷裂鏈轉(zhuǎn)移自由基聚合（ＲAFT）制備聚苯大分子鏈轉(zhuǎn)移劑（PS-ＲAFT）， 經(jīng)伯胺還原得到巰基封端的 PS（PS-SH）． PS-SH 與原子轉(zhuǎn)移自由基聚合（ATＲP）引發(fā)劑 2-溴--2-（2-吡啶基二硫） 乙酯發(fā)生交換反應(yīng)， 得到含有二硫鍵的聚苯大分子 ATＲP 引發(fā)劑（PS-S-S-Br）． 以 PS-S-S-Br 引發(fā)甲基丙烯酸-2-羥基乙酯（HEMA） 的 ATＲP 聚合反應(yīng)， 合成了 由二硫鍵連接的兩嵌段共聚物 PS-S-S-PHEMA． 將 PS-S-S-PHEMA可在甲醇中 自 組裝形成以 PS 為核，PHEMA 為殼的球形聚合物膠束， 為制備新型含二硫鍵聚合物提供了 新的合成方法．

近年來(lái)， 含有二硫鍵的聚合物作為基因和藥物等的載體在生物化學(xué)及醫(yī)學(xué)等領(lǐng)域得到廣泛應(yīng)用，二硫鍵在氧化性的細(xì)胞外環(huán)境中保持穩(wěn)定， 而在還原性的細(xì)胞內(nèi)環(huán)境中容易發(fā)生斷裂． 研究發(fā)現(xiàn)， 細(xì)胞中的還原性谷胱甘肽含量比正常血液環(huán)境高 1000 倍以上． 因此將二硫鍵引入藥物控釋體系中， 可實(shí)現(xiàn)藥物的靶向釋放。

由于本體及溶液中豐富的相結(jié)構(gòu)及聚合物鏈的可斷裂性， 以二硫鍵鏈接嵌段聚合物的制備備受關(guān)，利用開(kāi)環(huán)聚合與可控自由基聚合相結(jié)合的方法制備了 二硫鍵鏈接的嵌段聚合物，但這種方法只局限于己內(nèi)酯及丙交酯等少數(shù)幾種單體， 因此在單體的選擇上受到**限制，本文結(jié)合可逆加成-斷裂鏈轉(zhuǎn)移自由基聚合（ＲAFT） 和原子轉(zhuǎn)移自 由基聚合（ATＲP）  方法制備了 以二硫鍵鏈接的嵌段聚合物，通過(guò) ＲAFT制備聚苯（PS-ＲAFT）， 經(jīng)伯胺還原得到巰基封端的 PS（PS-SH），再通過(guò)巰基二硫鍵交換反應(yīng)在聚合物末端引入 2-溴--2-（2-吡啶基二硫） 乙酯小分子 ATＲP 引發(fā)劑， 得到含有二硫鍵的 PS 大分子 ATＲP 引發(fā)劑（PS-S-S-Br）， 最后通過(guò) ATＲP 聚合制備嵌段點(diǎn)為二硫鍵的聚苯-嵌段-聚甲基丙烯酸-2-羥基乙酯（PS-S-S-PHEMA）． 利用 ＲAFT 聚合制備**個(gè)嵌段后，在將其末端轉(zhuǎn)變?yōu)?ATＲP 引發(fā)劑的同時(shí)引入了 二硫鍵， 然后通過(guò) ATＲP 聚合獲得了 雙嵌段聚合物． 這種方法在聚合過(guò)程中不受單體活性大小的限制， 具有可用單體廣、 反應(yīng)條件溫和以及聚合物結(jié)構(gòu)可控等優(yōu)點(diǎn)．

廠家：西安齊岳生物科技有限公司

用途：科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地：西安

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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