文獻：Preparation and Evaluation of PEGylated and Folate-PEGylated Liposomes Containing Paclitaxel for Lymphatic Delivery

作者：Hea-Young Cho, Chong Ki Lee, Yong-Bok Lee

文獻鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1155/2015/471283

葉酸-PEG-DSPE的合成

如前所述合成了葉酸-PEG-DSPE。25?將mg葉酸溶解在1?mL二甲基亞砜和100?mg溶于0.5的氨基-PEG-DSPE?mL含32.5的吡啶?加入mg DCC。將反應混合物在室溫下靜置4小時，通過旋轉真空蒸發去除吡啶。向反應混合物中加入3毫升水，在36000℃下離心除去不溶性物質?g攪拌15分鐘。上清液在Spectra/Por CE中用鹽水透析24小時，然后用水透析24小時。透析產物（葉酸-PEG-DSPE）在使用前凍干并儲存在-20°C下。

聚乙二醇化和葉酸聚乙二醇化脂質體的制備

通過改進薄脂質膜水合方法制備了含有Ptx的PEG化和葉酸-PEG化脂質體。詳細來說，EPC、CHOL、DSPE-mPEG、葉酸-PEG-DSPE和Ptx的混合物溶解在氯仿中?:?甲醇=2?:?1 （v/v）在45°C下通過旋轉真空蒸發器在減壓下蒸發至干燥。在Quickfit 50的內壁上沉積薄膜?mL圓底玻璃燒瓶。在室溫下通過溫和旋轉將干燥的脂質膜分散在pH 7.4的PBS溶液中。所得脂質體分散體（約20?mM總脂質）輕輕搖動并超聲處理10分鐘。將脂質體離心15分鐘（50000 g，15°C），以去除未包封的Ptx和多層載體（MLV）。制備的脂質體用450?nm聚偏二氟乙烯（PVDF）過濾器，以去除大脂質體。pH 7.4 PBS溶液中的最終脂質體在4°C下儲存，直至以后使用。

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