產品名稱：Thiol/SH-RGD，巰基-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸的合成方法

一、合成方法

固相肽合成（SPPS）：

依次偶聯精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸和半胱氨酸，形成線性四肽RGDC。

使用Fmoc/tBu保護策略，確保氨基酸側鏈的選擇性保護與脫保護。

巰基處理與純化：

半胱氨酸的巰基需用乙酰基等保護基團保護，合成后脫保護并純化（如RP-HPLC），避免氧化。

純度需達95%以上，以確保生物活性。

環化（可選）：

通過巰基形成二硫鍵環化，或頭尾環化構建環狀RGD肽（如c(RGDfK)），提升與整合素的結合親和力及穩定性。

二、研究進展與挑戰

穩定性提升：環狀RGD肽（如c(RGDfK)）因構象剛性，抗酶解能力更強，但缺乏巰基的偶聯功能，需平衡穩定性與功能性。

多價修飾：引入多個RGD序列或結合其他靶向基團（如iRGD），可增強腫瘤細胞結合特異性和親和力。

臨床轉化：RGDC修飾的納米藥物在動物模型中顯示出良好靶向性和安全性，但需解決免疫原性、長期毒性及規模化生產問題。

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