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cRGD-PEG-COOH的合成與純化方法
發布時間:2025-07-10     作者:kx   分享到:

文獻:通過 FRET 在細胞內追蹤 pH 敏感聚合物納米粒子的藥物釋放,用于協同化學光動力療法

鏈接:https://link.springer.com/article/10.1186/s12951-019-0547-2

作者:陳杜,嚴良,馬慶明,孫倩文,齊景輝,曹杰,韓尚聰,梁明濤,宋博&孫勇

節選:

cRGD-PEG-COOH(化合物6)的合成

將草酸二水合物 (11 mg, 0.089 mmol)、NHS (42.6 mg, 0.37 mmol) 和 EDC·HCl (142 mg, 0.74 mmol) 溶于 10 mL DMF 中, 氮氣保護下室溫攪拌 2 h; 再將 cRGD-MAL-PEG2000-NH2 ( 0.2 g, 0.074 mmol) 溶于 5 mL DMF 中, 冰浴下滴加至溶液中, 室溫攪拌 48 h; 用 2000 MW 截留管 (MWCO 2000, Spectra/Por, USA) 在去離子水中透析 48 h; 凍干后得白色 cRGD-PEG-COOH (產率 70%)。

cRGD-PEG-COOH

Por-PCL-PH-PEG-cRGD(化合物7)的合成

將cRGD-PEG-COOH (0.198 g, 0.07 mmol)、NHS (34 mg, 0.30 mmol) 和EDC·HCl (113 mg, 0.59 mmol) 溶于10 mL DMF 中,氮氣保護下室溫攪拌2 h。將Por-PCL-PH (0.2 g, 0.059 mmol) 溶于5 mL DMF 中,冰浴下滴加。室溫攪拌48 h,用2000 MW截止管 (MWCO 2000, Spectra/Por, USA) 在去離子水中透析2 d。凍干后得白色產物(產率70%)。1 H NMR(400 MHz,CDCl 3):δ= 1.18(–CH 2 CH 2 CH 2 –,2H),1.54(– CH 2 CH 2 CH 2,4H),1.97(–CO CH 2 CH 2 –,2H),2.93(–CH CH 2 CNH=CH–,2H),3.20–3.80 ppm(–O CH 2 – CH 2 –O–)(圖 2c)。

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